Препараты для желудочно-кишечного тракта

Альфазокс (Esoxx One) – це лікарський препарат, який використовується для лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). ГЕРХ - це захворювання, при якому вміст шлунка піднімається у зворотному напрямку в стравохід, викликаючи різні симптоми, такі як печія, гіркоту в роті, біль у грудях і т.д.

Фармакологическое действие Салофальк - противовоспалительное. Фармакодинамика Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием циклооксигеназы и синтеза ПГ и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакологическое действие Хайрабезол -  противоязвенное. Фармакодинамика Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+- К+- АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+- К+- АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82%, соответственно; продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. Фармакокинетика Абсорбция — происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) — высокая, Tmax — 3,5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, T1/2 — в 1,2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц. У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax — на 60% больше, чем у молодых. Связь с белками плазмы — 97%. Выводится почками — 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником — 10%. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакологическое действие Регидрон - препарат для коррекции энергетического и электролитного баланса. Восстанавливает водно-электролитное равновесие, нарушенное при обезвоживании организма; корректирует ацидоз. Осмоляльность раствора Регидрона составляет 260 мосм/л, рН - 8.2. По сравнению со стандартными растворами для пероральной регидратации, рекомендованными ВОЗ, осмоляльность Регидрона несколько ниже (эффективность растворов для регидратации со сниженной осмоляльностью хорошо доказана), концентрация натрия также ниже (для предотвращения развития гипернатриемии), а содержание калия выше (для более быстрого восстановления уровня калия).

Фармакологическое действие Фламин - средство растительного происхождения; оказывает желчегонное, холекинетическое, холеретическое, противовоспалительное, антибактериальное, спазмолитическое и ранозаживляющее действие. Усиливает секрецию желчи и увеличивает содержание в ней билирубина, повышает тонус желчного пузыря и способствует оттоку желчи. Оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сфинктеров желчного пузыря и желчевыводящих путей, изменяет вязкость и химический состав желчи. Стимулируя выделение желудочного сока и замедляя эвакуаторную функцию желудка и кишечника, способствует более качественному перевариванию пищи. Активирует внешнесекреторную деятельность поджелудочной железы; расширяет кровеносные сосуды кишечника. Способствуя выделению холестерина с желчью, оказывает гипохолестеринемическое действие; обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий.

Фармакологическое действие Бефунгин регулирует метаболические процессы. Нормализуюет функции органов ЖКТ, обладает анальгезирующим, общетонизирующим действием. Фармакодинамика Действие определяется эффектом входящих в состав препарата биологически активных веществ (полисахаридов, гуминоподобной чаговой кислоты, органических кислот, микроэлементов, в т.ч. марганца и кобальта, гормональных и др.), участвующих в регуляции тканевого обмена. Подавляет развитие опухолевых клеток (за счет влияния на свободнорадикальные процессы).

Фармакологическое действие Квамател - блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Снижает базальную и стимулированную гастрином, пентагастрином, бетазолом,кофеином, гистамином, ацетилхолином и физиологическим вагусным рефлексом секрецию соляной кислоты. При этом возрастает рН и снижается активность пепсина. Практически не влияет на уровни гастрина натощак и после приема пищи. Не влияет на моторику желудка, экзокринную активность поджелудочной железы, кровообращение в портальной системе, на уровни гормонов, не оказывает антиандрогенного действия. Фамотидин слабо влияет на микросомальные ферменты печени. После приема препарата внутрь действие наступает через 1 ч, максимум действия - через 3 ч после приема, продолжительность эффекта колеблется в пределах 12-24 ч, в зависимости от дозы. Препарат в форме лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения после введения в разовой дозе 20 или 40 мг вечером подавляет базальную и ночную секрецию в течение 10-12 ч. Фармакокинетика Фармакокинетика носит линейный характер. Всасывание После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ не полностью. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет 0.07-0.1 мг/л. Биодоступность - 40-45%, увеличивается при одновременном приеме пищи и снижается при одновременном приемеантацидов. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. Проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм 30-35% препарата метаболизируется в печени с образованием S-оксида. Выведение T1/2 составляет 2.3-3.5 ч. После приема внутрь 30-35% фамотидина, а после в/в введения 65-70% фамотидина выводится с мочой в неизменном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях При КК

Фармакологическое действие Ультоп - ингибирующее протонный насос. Фармакодинамика Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч снижается на 80–97% при приеме 20 мг омепразола и на 92–94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Фармакокинетика Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени — у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связывание с белками плазмы — около 90–95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При нарушениях функции почек выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени T1/2 составляет 2–3 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.

Иберогаст - уникальная комбинация 9 растительных экстрактов для лечения различных проблем ЖКТ. Иберогаст обладает выраженным противовоспалительным действием, а также нормализует тонус гладкой мускулатуры желудочно ...

Фармакологическое действие Нольпаза - ингибирующее протонный насос. Фармакодинамика Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут. Фармакокинетика Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

 

Фармакологическое действие Пентаса - противовоспалительное. Пентаса уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Ацидин-пепсин - пищеварительное ферментное средство. Пепсин и HCl (образуемая в результате гидролиза бетаина гидрохлорида) повышают кислотность желудочного сока, обладают протеолитическими свойствами, что способствуе ...

 

Фармакологическое действие Ранисан - противоязвенное. Снижает кислотопродукцию, блокирует гистаминовые H2-рецепторы. Фармакокинетика Хорошо всасывается (прием пищи и антацидов не влияет на биодоступность). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако концентрация в грудном молоке выше чем в плазме крови лактирующей женщины. Выводится почками на 70% в неизмененном виде.