Противомикробные средства
Фармакологическое действие Фармацевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон. Фармакодинамика: Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и стабильность ДНК бактерий, приводит к дестабилизации цепи ДНК и гибели бактерий. К норфлоксацину чувствительны in vivo: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. К норфлоксацину чувствительны in vitro: грамотрицательные аэробы - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочие - Ureaplasma urealyticum. Препарат неактивен в отношении облигатный анаэробов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь быстрая (30-40%), пища снижает всасывание. Максимальная концентрация норфлоксацина в плазме крови (Cmax) при приеме 200 мг, 400 мг и 800 мг – 0,8 мкг/мл, 1,5 мкг/мл и 2,4 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 1 ч. Эффективный период полувыведения (T1/2) - 3-4 ч. Равновесная концентрация препарата в плазме крови (Css) достигается в течение 2 суток. У пожилых выведение замедлено (вследствие возрастного снижения функции почек): после приема внутрь 400 мг норфлоксацина площадь под фармакокинетической кривой концентрации вещества в зависимости от временных параметров (AUC) составляет 6,97-12,63 мг*ч/мл и Cmax – 1,25-2,79 мкг/мл (у молодых – 6,4 мг*ч/мл и 1,5 мкг/мл, соответственно), T1/2 - 4 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. При хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) T1/2 удлиняется до 6,5 ч. Норфлоксацин метаболизируется в печени. Почечный клиренс - 275 мл/мин. В течение 24 ч 26-32% выводится почками в виде неизмененного вещества, 5-8% - в виде слабоактивного метаболита. В последующем почками выводится менее 1% принятой дозы. Около 30% выводится кишечником. У пожилых почками выводится 22% норфлоксацина (почечный клиренс - 154 мл/мин). Через 2-3 ч после приема 400 мг внутрь концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 ч она поддерживается выше 30 мкг/мл. При pH 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.
Фармакологическое действие Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный препарат Фармако-терапевтическая группа: Противомикробное комбинированное средство Фармакологическое действие Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь. Распределение Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%. Выведение T1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30% в активной форме.
Фармакологическое действие Фармакодинамика Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике. СУЛЬГИН оказывает бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris. Фармакокинетика После приема внутрь препарат незначительно абсорбируется из пищеварительного тракта, в результате чего возникает высокая бактериостатическая концентрация в кишечнике.
Фармакологическое действие Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Сульфадиметоксин оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакологическое действие Активный компонент лекарства обладает противотуберкулезным эффектом. Пиразинамид по инструкции также может оказывать и бактерицидное или бактериостатическое действие (все зависит от принимаемой дозировки). Судя по отзывам о Пиразинамиде, данный медикамент в кислой среде проявляет большую активность. Проникая в туберкулезные очаги, это средство эффективно воздействует на микобактерии, которые расположены внутри клеток. При комбинировании препарата с другими противотуберкулезными лекарствами вероятность развития резистентности значительно уменьшается. Источник: http://dolgojit.net/pirazinamid.php
Фармакологическое действие Противотуберкулезное. Изониазид подавляет синтез миколевых кислот, нарушает структуру и функции клеточной оболочки микобактерий туберкулеза.
Фармакологическое действие Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - сульфаниламид. АТХ: D.06.B.A Сульфаниламиды Фармакодинамика: Стрептоцид - противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАНК), угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидипов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli. Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis. Chlamydia spp., Actinomyces israelii. Toxoplasma gondii. При нанесении на кожу способствует быстрому заживлению ран и эпителизации эрозий.
Фармакологическое действие Сульфадимезин - противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Диоксидин - антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении: Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp, Staphylococcus spp ...
ТРИФАМОКС ИБЛ - антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором β-лактамаз.Амоксициллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетает синт ...
Фармакологическое действие Сульфасалазин-ЕН оказывает противомикробное, противовоспалительно действие.
Фармакологическое действие Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (дифторхинолон с пиперазиновой группой в хинолоновом кольце). Действует бактерицидно. Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Цитробактеров и Энтеробактеров (включая Е. aerogenes и Enterobacter cloacae), бактерий - Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter diversus, Haemofilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila; кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis. Умеренно чувствительны к препарату Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgery, Pseudomonas aeruginosa (ломфлокс эффективнее гентамицина, цефатоксима, цефтазидима), Serratia Liquefaciens и marcesscens, Klebsiella oxytoca и ozaenae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes и agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamidia trachomatis, Bordetella pertussis, а так же некоторые грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (ломефлоксацин значительно более эффективен, чем норфлоксацин или налидиксовая кислота). Устойчивы к препарату Streptococcus spp, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum и анаэробные бактерии. Холерный вибрион и парагемолитический вибрион восприимчивы к ломефлоксацину. Ureaplazma urealyticum, Mycoplasma pneumonae и Mycoplasma hominis также чувствительны к препарату. Обладает выраженной противотуберкулезной активностью. На большинство микроорганизмов действует в низкой концентрации. Резистентность развивается редко, в основном к стафилококку, синегнойной палочке.
Фармакологическое действие Тиенам оказывает противомикробное, антибактериальное, бактерицидное действие. Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, циластатин тормозит биотрансформацию имипенема в почках и увеличивает его концентрацию в мочевыводящих путях.
Фармакологическое действие Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Сульфадиметоксин оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Диоксидин - антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия. Активен в отношении: Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp, Staphylococcus spp ...
Фармакологическое действие Аргосульфан крем — антибактериальный препарат для местного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных и т.д.), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, купирует боль и жжение в ране, сокращает время лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к улучшению состояния, исключающему необходимость проведения трансплантации. Входящий в состав крема сульфаниламид — сульфатиазол обладает широким спектром антибактериального бактериостатического действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм противомикробного действия сульфатиазола — угнетения роста и размножения микробов — связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки. Присутствующие в препарате ионы серебра усиливают в несколько десятков раз антибактериальное действие сульфаниламида — они тормозят рост и деление бактерий путем связывания с ДНК микробной клетки. Кроме того, ионы серебра ослабляют сенсибилизирующие свойства сульфаниламида. Благодаря гидрофильной основе крема, имеющей оптимальное pH и содержащей большое количество воды, обеспечивается болеутоляющее действие и увлажнение раны, способствующее хорошей переносимости, облегчению и ускорению заживления раны.